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El temsirolimus, también conocido como CCI-779, un inhibidor de mTOR, es un derivado y profármaco de la rapamicina. A menudo se utiliza en el tratamiento del carcinoma de células renales (CCR). El temsirolimus también tiene la capacidad de inhibir el crecimiento de una amplia gama de células tumorales. En ausencia de FKBP12, el temsirolimus tiene efectos potentes en la inhibición de la actividad de la quinasa mTOR.
CCOMONo. |
159351-69-6 |
Pureza |
99.10% |
Targumentar |
mTOR |
IC50 |
1.76 μM |
EnVitro |
Al igual que la rapamicina, con una CI50 de 1,76 μM, el temsirolimus tiene potentes efectos inhibidores de la actividad de la quinasa mTOR en ausencia de FKBP12. A concentraciones micromolares bajas (5-15 μM), Temsirolimus produce una inhibición total de la proliferación de una colección de células tumorales, mientras que a concentraciones de 10 nM a |
EnVivo |
Temsirolimus (20 mg / kg, ip) puede inhibir la proliferación de ambos xenoinjertos de cáncer de próstata. Y el temsirolimus también inhibe el crecimiento de tumores PC-3 de forma dosis-dependiente con un efecto de inhibición mayor que para los tumores DU145. En los modelos de xenoinjerto NOD / SCID con LLA humana, con un tratamiento diario de 10 mg / kg, el temsirolimus produce una reducción de los blastos sanguíneos periféricos y de la esplenomegalia. En comparación con los controles, mediante la administración de temsirolimus (20 mg / kg, ip 5 días / semana), el aumento de xenoinjertos DAOY se retrasa en un 160% 1 semana después y en un 240% 2 semanas después. Se logra una regresión del 37% del volumen tumoral en una semana mediante un tratamiento único de dosis alta de Temsirolimus (100 mg / kg, ip). Un tratamiento de 2 semanas con Temsirolimus también puede retrasar la proliferación de xenoinjertos U251 resistentes a rapamicina en un 148%. En un modelo de ratón de la enfermedad de Huntington, la formación de agregados se reduce mediante la inhibición de mTOR por Temsirolimus. |
Fórmula |
C₅₆H₈₇NO₁₆ |
Sonrisas |
O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @@ H] (C) C ([C @@ H] ([C @@ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @@ H] (CC2=O) [C @@ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OC (C (C) (CO) CO)=O) CC4) OC) C)=O)=O |
M. Peso |
1030.3 |
Almacenamiento |
4 ° C, proteger de la luz, almacenado bajo nitrógeno |
Disolvente& Solubilidad |
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Documentación |
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